近日，上海匯倫生物科技有限公司/上海壹典醫藥科技開(kāi)發(fā)有限公司自主研發(fā)的抗腫瘤創(chuàng )新藥物PARP抑制劑HTMC0435片，獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）臨床試驗許可，批準一項HTMC0435片在晚期實(shí)體瘤患者中的I/II期臨床試驗。

　　本研究是一項開(kāi)放、多中心、劑量遞增及劑量擴展的臨床I/II期研究，旨在評價(jià)HTMC0435片單藥在晚期實(shí)體瘤受試者的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)特征及初步療效。

　　聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）是負責修復 DNA 單鏈斷裂、保持染色體完整的關(guān)鍵酶，對多種核蛋白進(jìn)行聚腺苷二磷酸核糖基（PAR） 修飾。PARP抑制劑可單藥用于攜帶 BRCA 突變的惡性腫瘤（如卵巢癌、乳腺癌等），即通過(guò)“合成致死”作用實(shí)現腫瘤殺傷。同時(shí)PARP抑制劑多與細胞殺傷性療法（如放療、化療）聯(lián)合使用，通過(guò)削弱腫瘤細胞的DNA損傷修復能力以增強抗腫瘤作用。

　　HTMC0435片可通過(guò)抑制PARP的活性結構域，阻止聚腺苷二磷酸核糖基化，在DNA損傷處捕獲PARP，阻斷PARP參與的DNA損傷修復，加重腫瘤細胞的DNA損傷，加快腫瘤細胞死亡，達到其抗腫瘤的目的。臨床前數據顯示，HTMC0435在動(dòng)物體內顯示了良好的安全性、耐受性和藥代動(dòng)力學(xué)特征，單藥和聯(lián)合給藥在不同瘤種的動(dòng)物模型中均顯示出顯著(zhù)的抑瘤效果。HTMC0435具有更低的起效劑量和更優(yōu)的安全性，更適合長(cháng)期單藥和聯(lián)合用藥，具有成為同類(lèi)優(yōu)質(zhì)藥物的潛力。

　　HTMC0435片正在國內開(kāi)展單藥和聯(lián)合治療的I期和II期研究，本次HTMC0435片在美國順利獲批臨床試驗，表明上海匯倫的創(chuàng )新藥研發(fā)國際化正在進(jìn)入新的階段，具有里程碑意義。未來(lái)公司將繼續積極推進(jìn)在研抗腫瘤新藥的國內外全球臨床開(kāi)發(fā)，以滿(mǎn)足中國和全球癌癥患者的醫療需求。

　　關(guān)于上海匯倫

　　上海匯倫成立于2004年，是一家專(zhuān)注高端化藥仿制藥和創(chuàng )新藥的高新技術(shù)企業(yè)。公司秉承“仿制藥更優(yōu)，原創(chuàng )藥更好”的發(fā)展理念，重點(diǎn)布局抗腫瘤、心血管、呼吸、消化、婦科及男科等領(lǐng)域，擁有多層次產(chǎn)品管線(xiàn)。公司獲得國家科技重大專(zhuān)項、科技部中小型企業(yè)創(chuàng )新基金、上海市浦東新區科技發(fā)展基金、上海市“科技創(chuàng )新行動(dòng)計劃”等多項國家級、市級、區級基金資助，以及“上海市科技小巨人培育企業(yè)”、“上海市專(zhuān)利工作試點(diǎn)企業(yè)”、“上海市浦東新區企業(yè)研發(fā)機構”等稱(chēng)號。公司旨在為患者提供高臨床價(jià)值藥品，為人類(lèi)健康服務(wù)，成為中國一流的化學(xué)制藥企業(yè)。

　　關(guān)于壹典醫藥

　　壹典醫藥是上海匯倫的全資子公司，專(zhuān)注于創(chuàng )新藥物的研究與開(kāi)發(fā)，主要聚焦于抗腫瘤、免疫炎癥、心血管系統、抗病毒等領(lǐng)域，并以全球化的視野進(jìn)行布局。公司現有數十個(gè)項目，均為國內外熱門(mén)研究靶點(diǎn)，已有3款抗腫瘤新藥進(jìn)入臨床階段。目前已提交數十項專(zhuān)利及多項PCT申請，并已經(jīng)取得歐洲、美國、日本、加拿大等多個(gè)國家或地區的專(zhuān)利授權。